Эксиджад табл. диспергируемые 500 мг №28!

Состав

Терапевтическое действие препарата определено свойствами активного компонента деферазирокса. Роль вспомогательных веществ отведена молочному сахару, кросповидону, микроцеллюлозе, повидону, натрия лаурилсульфату, кремния диокиси коллоидной обезвоженной, магния стеарату.

Форма выпуска

Первичная упаковка — металлизированные блистеры, контурные ячейки которых наполнены диспергируемыми, круглыми, плоскоцилиндрическими белыми таблетками, слегка скошенными на краях. Вторичная упаковка — картонная коробка с подробной инструкцией по использованию препарата.

Фармакологическое действие

Удаление излишков железа из органов и тканей.

Фармакодинамика препарата

Препарат предназначен для проведения хелатной терапии, которая заключается в связывании и удалении ионов железа. Потребность в ней нередко возникает после внутривенных вливаний эритроцитов. Развивается посттрансфузионная перегрузка организма железом хронического характера. В большинстве случаев систематические трансфузии выполняются пациентам с талассемией, серповидно-клеточной анемией, другими анемиями врожденной и приобретенной природы.

Препарат является пероральным хелатором железа, который эффективно снижает содержание сывороточного ферритина. Прием этого комплексообразующего тройного лиганда с высокой степенью сродства к трехвалентному железу приводит к связыванию примерно 2/3 микроэлемента. Он выводится из организма в составе каловых масс.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается пациентам, чтобы устранить хроническую перегрузку организма железом, связанную с предшествующей трансфузионной терапией.

Противопоказания

Используется препарат только с двух лет. Он не может быть назначен в следующих случаях:

• количественное содержание креатинина в кровотоке превышает возрастные показатели нормы в два раза и более либо его клиренс меньше 60 мл/мин;
• у пациента диагностирован миелодиспластический синдром повышенного риска или другие гемобластозы, негематологические онкологические образования, а проведение хелаторной терапии будет ожидаемо малоэффективным, так как заболевание быстро прогрессирует;
• больной страдает сопутствующей тяжелой печеночной дисфункцией;
• у пациента есть одно из редко встречающихся наследственных нарушений — галактозная непереносимость, тяжелая лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость активного компонента либо одного из вспомогательных веществ.

Побочные эффекты

Препарат отличается хорошей переносимостью, но развитие неблагоприятных реакций со стороны различных систем жизнедеятельности. На это указывает появление таких побочных эффектов:

• головных болей, повышенной тревожности, сонливости/бессонницы, головокружений;
• жидкого стула или запора, тошноты, в том числе с последующей рвотой, болезненности в области живота, его вздутия, диспепсических расстройств, повышенной активности ферментов печени, формирования гастрита, гепатита, желчнокаменной болезни;
• повышения количественного содержания креатинина в кровотоке, избыточного уровня белка в моче, почечной недостаточности в острой форме;
• катаракты начальной стадии, макулярной дегенерации, слуховых нарушений;
• болезненных ощущений в горле;
• высыпаний на коже, в том числе зудящих, крапивницы, дисхромии, полиморфного дермального васкулита;
• аллергических проявлений, включая анафилаксию с ангиоотеком;
• повышенной температуры, отечности, упадка сил;
• дефицита одного или нескольких различных видов клеток крови.

При обнаружении побочных эффектов прием лекарства останавливают, проводят симптоматическое лечение. Дальнейшая тактика терапии определяется врачом.

Лекарственное взаимодействие

Существует вероятность, что использование этого комплексообразующего тройного лиганда может снизить эффективность одновременно применяемых алюминийсодержащих антацидных средств. Клинические исследования, позволившие подтвердить или опровергнуть такое развитие событий, не проводились. Тем не менее не рекомендуется совместный прием алюминийсодержащих антацидных средств.

В сочетании с субстратами изоэнзима CYP3A4 их системная биодоступность снижается. На фоне перегрузки организма железом это может ухудшать результаты лечения. Поэтому необходимо соблюдение осторожности при совместном использовании препаратов, в метаболизме которых принимает участие изоэнзим CYP3A4.

Перерасчет доз хелатора железа нужен при применении активных индукторов UGT1A1. Его биодоступность снижается почти вдвое. А одновременное лечение Репаглинидом приводит к существенному (более 60%) повышению его максимальной концентрации в кровотоке. Требуются регулярные измерения уровня глюкозы. В комбинации с Теофиллином следует тщательно контролировать его количественное содержание в крови.

Прямого запрета на употребление алкоголя на фоне хелатной терапии нет. Однако стоит от него отказаться из-за высокой токсичности этанола.

Применение препарата

Лечение начинается после того, как пациенту введена эритроцитарная масса в количестве приблизительно 100,0 мл на килограмм веса. Или есть клинические данные, указывающие на хроническую перегрузку железом. Рекомендуемой начальной суточной дозой является от 10,0 до 30,0 мг на килограмм веса.

Нужен ежемесячный мониторинг уровня ферритина. На основании клинического ответа доза препарата корректируется каждые три-шесть месяцев. Она должна постепенно снижаться/повышаться — от 5,0 до 10,0 мг однократно.

Принимают препарат натощак раз в сутки за полчаса до еды примерно в одни и те же часы дня. Предварительно его обязательно растворяют в 1-1/2 стакане воды, апельсинового либо яблочного сока.

Передозировка

На фоне использования препарата в больших количествах может сформироваться субклинический гепатит. После завершения лечения его проявления успешно устранялись, отсроченные осложнения не развивались. При Р-талассемии наблюдались подташнивание и жидкий стул.

Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, головными болями, диареей. Рекомендуется сразу вызвать рвоту или промыть желудок, далее выполнить симптоматическое лечение.

Условия продажи

Лекарство отпускается из аптек только предъявившим рецепт покупателям.

Условия хранения

Таблетки хранят в темных местах при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводились клинические исследования, целью которых было установить безопасность препарата для этих групп пациентов. В том числе из-за некоторого его вредного воздействия на женскую половую функцию в дозе, токсичной для женщины. Подобный эффект был выявлен в ходе экспериментального тестирования. Поэтому репродуктивная токсичность активного компонента не оценена. Во время вынашивания беременности лечение возможно в исключительных случаях, когда потенциальные риски для плода ниже, чем польза для женщины.

Согласно результатам экспериментального тестирования активный компонент накапливается в грудном молоке, причем в достаточно высокой концентрации. Его какого-либо воздействия на организм потомства животных не наблюдалось. Но ввиду отсутствия данных о влиянии на человека в лактационном периоде использовать препарат настоятельно не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования, направленные на изучение способности осуществлять эти виды деятельности, не проводились. Если изредка кружится голова, то нужна особая осторожность.

Особые указания

Пациентам необходимо соблюдение осторожности при наличии таких сопутствующих состояний:

• количественного содержания в кровотоке креатинина выше параметров, приятых за возрастную норму;
• клиренса креатинина от 60 мл/мин.;
• сниженной печеночной функциональной активности;
• сниженного тромбоцитарного уровня.

Требование актуально для пожилых больных, а также тех, кому необходим в данное время прием антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикостероидов, бисфосфонатов.

При каких заболеваниях применяют?

• хроническая посттрансфузионная перегрузка железом
• хроническая нетрансфузионная перегрузка железом